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(纳米)小分子透皮跨生物膜制剂将成为未来药物发展的新方向
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外用药物与口服药物的方式,历来是行之有效的主要传统用药方法,近百年来注射、点滴、喷雾吸入成为更快速与行之有效的主体治疗手段。
外用药物存在吸收慢、治疗疾病范围窄、药效有限的特点,特别是对一些内科疾病作用就更为狭小,所以外用药物多半使用于外伤疾病。
要使透皮制剂药物有突破性的发展,必须首先要使药物分子能顺利通过皮肤进入血液,再经血液的输送作用到达各组织器官。
纳米小分子药物具有分子直径小(0.2-0.5纳米)、能量大、经适当配伍协同作用后无毒副作用与治疗范围广泛、使用剂量小、使用方便的特点,用药后起效时间快、效果明显、对疾病标本皆治。研究显示,仅外用0.8mL的纳米小分子SDTL生命因子于人体皮肤,60秒内即透过人体皮肤,15分钟即分布并作用于人体全身血液中,30-50分钟即可经细胞的跨膜运送方式作用于各器官组织细胞。研究还显示,仅使用0.0057mL的纳米小分子SDTL生命因子,可使低压缺氧环境中的实验动物生存时间延长96%,生存率增加75%,这对于缺氧环境下的工作人员生存意义重大,可广泛的应用于航天、航空、潜水、隧道作业及高原低压缺氧等缺氧环境。
纳米小分子药物还可以广泛的应用于心肌衰竭、大脑缺血缺氧、脑梗塞、中风等疾病急救。在一项血液性缺氧实验中,小剂量0.023mL的纳米小分子透皮制剂以皮肤给药方式,比口服(灌胃)方式给药、并高于其65倍剂量的对照药物尼莫地平生存延长率增加了40.26%。而在动物记忆障碍实验中,效果明显优于比其高8.7倍用量的注射维生素C,而维生素C是世界公认的优秀抗氧化剂。
抗脑梗塞、抗脑循环障碍、抗大脑缺血缺氧的实验证实,纳米小分子的透皮制剂,可以呈现比口服与注射方式更速效、显效、长效的效果。这对于疾病的急救(如心肌缺氧、脑缺氧、肺水肿、脑水肿)与一些顽固疾病都有相当临床研究意义。
可以预测:在不久的未来,纳米小分子药物的透皮与跨膜用药方式,将可能成为未来用药途径的主流方式。并颠覆现代医学“注射效果快于口服、口服效果快于外用”的药物理论。
口服药为最常见的用药形式。可以遵照医嘱自行在家服用,按时定量使用即可,对平时生活作息影响不大。
但外用药物存在使用时间长、受环境影响大、效果缓慢、使用后常给行动作息带来不便的缺点。
而口服药存在生活节奏紧张而导致常忘记服药,副作用较大,药物需经过消化道与胃器官,而被胃酸、消化酶破坏与被食物中和,并容易导致肠胃不适,并影响胃液分泌正常机制的缺点,同时肝脏的首过作用也会对药物产生一定的分解作用,使药效降低。而口服药物也会对肝脏或肾脏产生一定的毒副作用。
近年来,第三代剂型的透皮控释系统发展快速。其方式通过药物透皮吸收,而达到避免使药物被消化酶、胃酸、分解酶破坏的目的。
美国药学界认为,今后10-15年内将有1/3的药物可能采用透皮系统治疗方式(TTS)。透皮吸收方式可稳定的控制药物进入人体循环系统,避免常规给药的血药浓度的峰谷现象,减轻毒副作用;并避免肝脏首过作用,避免对肝、肾器官的伤害副作用。
但透皮系统(TTS)存在着吸收仍然较慢、起效时间仍不如注射与点滴的缺陷,而无法使用于急救与大多内科疾患治疗。其主要原因是大多数药物分子直径或体积无法顺利透过皮肤进入血液,更无法透过细胞膜(通道),这也是透皮系统发展缓慢的主要原因。
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